Testosterona é o andrógeno mais abundante secretado pelas células de Leydig, nos homens, e pelos ovários, nas mulheres. Testosterona é tanto um hormônio quanto um pró-hormônio que pode ser convertido em um outro potente androgênio (di-hidrotestosterona-DHT) e um hormônio estrogênio (estradiol). A conversão em DHT ocorre em tecidos contendo a 5 alfa-redutase, enquanto a conversão em estradiol ocorre em tecidos contendo a aromatase. A secreção da testosterona é primariamente dependente da estimulação das células de Leydig pelo LH (hormônio luteinizante) que, por sua vez, depende da estimulação da hipófise pelo hormônio hipotalâmico liberador de gonadotropina (GnRH). A testosterona faz parte do mecanismo clássico de feedback do LH sérico. Testosterona tem uma variação diurna com picos séricos máximos entre 04:00-08:00 e mínimos entre 16:00-20:00. A testosterona circula no plasma ligada a SHBG (65%) e albumina (30 a 32%). Aproximadamente 1 a 4% da testosterona no plasma está não forma livre (não ligada às proteínas de ligação). Encontra-se aumentada na puberdade precoce (masculina), resistência androgênica, testotoxicose, hiperplasia adrenal congênita, síndrome dos ovários policísticos, tumores ovarianos e tumores adrenais. Sua concentração pode estar reduzida no atraso puberal (masculino), deficiência de gonadotropina, defeitos testiculares e doenças sistêmicas.